Daklatasvir divesinikkloriid
Kirjeldus
Daklatasviirdivesinikkloriid (BMS-790052 divesinikkloriid) on tugev ja suukaudselt aktiivne.HCV NS5A valkinhibiitor koosEC50s vahemikus 9-146 pM jaoksmitu HCV replikoni genotüüpi.Daklatasviirdivesinikkloriid on ka aorgaanilist anioone transportiv polüpeptiid 1B (OATP1B)jaOATP1B3inhibiitor koosIC50s vastavalt 1,5 uM ja 3,27 uM.
IC50& Sihtmärk
EC50: 50 pM (HCV replikoni genotüüp 1a), 9 pM (HCV replikoni genotüüp 1b), 71 pM (HCV replikoni genotüüp 2a), 146 pM (HCV replikoni genotüüp 3a), 12 pM (HCV replikoni genotüüp 4a) ja 33 pM ( HCV replikoni genotüüp 5a)[1]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) ja 210 nM (NS5A26-202)[2]
IC50: 1,5 uM (OATP1B) ja 3,27 uM (OATP1B3)[3]
In vitro
Daclatasviir (BMS-790052) demonstreerib tugevat inhibeerivat toimet kõigi testitud genotüüpide suhtes EC-ga50väärtused vahemikus 9 pM kuni 146 pM.Daclatasvir inhibeerib EC-ga HCV replikoni genotüüpe 1a, 1b, 2a, 3a, 4a ja 5a50väärtused vastavalt 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM ja 33 pM.Daclatasvir on JFH-1 genotüübi 2a nakkusliku viiruse tugev inhibiitor, mis replitseerub rakukultuuris (EC50=28 pm)[1].Daclatasvir (BMS-790052) seondub K-ga tihedalt NS5A33-202 ja NS5A26-202ds vastavalt 8 nM ja 210 nM[2].
Säilitamine
pulber | -20°C | 3 aastat |
4°C | 2 aastat | |
Lahustis | -80°C | 6 kuud |
-20°C | 1 kuu |
Kliinilises uuringus
NCT number | Sponsor | Seisund | Algus kuupäev | Faas |
NCT03369327 | Teherani meditsiiniteaduste ülikool | RojanPharma farmaatsiaettevõte | C-hepatiidi viirusinfektsioon, reaktsioon inimese immuunpuudulikkuse viiruse ravile | 1. jaanuar 2017 | 3. faas |
NCT03485846 | R-Pharm|Almedis | Kroonilise C-hepatiidi genotüüp 1b | 27. november 2017 | 2. faas |
NCT01016912 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi infektsioon | detsember 2009 | 2. faas |
NCT01629732 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirus | märts 2013 | 2. faas |
NCT01497834 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | jaanuar 2012 | 3. faas |
NCT01973049 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | detsember 2013 | 3. faas |
NCT00663208 | Bristol-Myers Squibb | Krooniline C-hepatiit | mai 2008 | 2. faas |
NCT02576314 | Humanitaar- ja terviseuuringute keskus | Pekingi 302 haigla | Krooniline C-hepatiidi infektsioon | mai 2015 | 3. faas |
NCT02756936 | Genuine Research Center, Egiptus | Zeta Pharma Pharmaceutical Industries | Terve | veebruar 2016 | Faas 1 |
NCT02771405 | Riiklik hepatoloogia ja troopilise meditsiini uurimisinstituut | Kairo ülikool | C-hepatiit, krooniline | Hepatotsellulaarne kartsinoom | märts 2016 | 3. faas |
NCT03706898 | Viriom | HIV-1 infektsioon | Maksakahjustus | 1. oktoober 2018 | Faas 1 |
NCT02319031 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | veebruar 2015 | 3. faas |
NCT02124044 | National Institutes of Health Clinical Center (CC) | Riiklik allergia- ja nakkushaiguste instituut (NIAID) | Bristol-Myers Squibb | HIV-HCV | veebruar 2014 | 2. faas |
NCT02551861 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | detsember 2015 | 2. faas |
NCT00859053 | Bristol-Myers Squibb | Maksapuudulikkus | märts 2009 | Faas 1 |
NCT01257204 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirus | detsember 2010 | 2. faas |
NCT03063879 | Teherani meditsiiniteaduste ülikool | Ahvaz Jundishapuri meditsiiniteaduste ülikool | Shirazi meditsiiniteaduste ülikool | Hamadani meditsiiniteaduste ülikool | C-hepatiit, krooniline | krooniline neerupuudulikkus | 1. aprill 2017 | 4. faas |
NCT01017575 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi infektsioon | detsember 2009 | 2. faas |
NCT02865369 | Sang Gyune Kim|Souli Riiklik Ülikooli Boramae Haigla| Lahkumishaigla|Inha ülikooli haigla|Korea ülikool|Gachoni ülikooli Gili meditsiinikeskus|Hanyangi ülikooli Souli haigla|Ewha Womansi ülikooli Mokdongi haigla|Bristol-Myers Squibb|Soonchunhyangi ülikooli haigla | Krooniline C-hepatiit | september 2016 |
|
NCT04070235 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | C-hepatiit, krooniline | 29. märts 2019 | 2. faas|3. faas |
NCT03487848 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | krooniline hepatiit | 18. mai 2018 | 2. faas |
NCT00904059 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | mai 2009 | Faas 1 |
NCT02107365 | Prantsuse Riiklik Tervise- ja Meditsiiniuuringute Instituut – Prantsuse Riiklik AIDSi ja viirushepatiidi uurimise agentuur (Inserm-ANRS) | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viiruse genotüübi 4 infektsioon | november 2013 | 2. faas |
NCT02397395 | Jansseni R&D Iirimaa | Neerukahjustus | Lõppstaadiumis neeruhaigus | mai 2015 | 2. faas |
NCT03169348 | Assiuti ülikool | C-hepatiit | 1. november 2017 | Ei kohaldata |
NCT02323594 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi infektsioon | detsember 2014 | Faas 1 |
NCT03537196 | Prantsuse Riiklik Tervise- ja Meditsiiniuuringute Instituut – Prantsuse Riiklik AIDSi ja viirushepatiidi uurimise agentuur (Inserm-ANRS) | C-hepatiit | Narkootikumide kasutamine | Viiruslik C-hepatiit | 13. november 2018 | 4. faas |
NCT02103569 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | aprill 2014 | Faas 1 |
NCT02772744 | Zagazigi ülikool | Kairo ülikool | C-hepatiit | 1. november 2017 |
|
NCT01718158 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | jaanuar 2013 | 3. faas |
NCT02496078 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | august 2015 | 3. faas |
NCT01425970 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | mai 2012 | 2. faas |
NCT01471574 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit, genotüüp 1 | detsember 2011 | 3. faas |
NCT01573351 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirus | mai 2012 | 3. faas |
NCT01938625 | Jansseni R&D Iirimaa | C-hepatiit, krooniline | 12. detsember 2013 | 2. faas |
NCT01492426 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | jaanuar 2012 | 3. faas |
NCT03480932 | Johns Hopkinsi Bloombergi rahvatervise kool | Riiklik uimastite kuritarvitamise instituut (NIDA) | YR Gaitonde AIDSi uurimise ja hariduse keskus | C-hepatiit, krooniline | 2. veebruar 2018 | 2. faas|3. faas |
NCT03163849 | Assiuti ülikool | Krooniline hepatiit c | 1. september 2019 | 3. faas |
NCT01581203 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirus | mai 2012 | 3. faas |
NCT01492504 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | 7. veebruar 2012 |
|
NCT03686722 | Mohamed Raslan | Ain Shamsi ülikool | Narkootikumide uurimiskeskus, Kairo, Egiptus | Suhkurtõbi, tüüp 2 | C-hepatiit | ravimite koostoimed | 9. september 2017 | Faas 1 |
NCT02262728 | Jansseni teadus- ja arendustegevus, LLC | C-hepatiit, krooniline | 30. september 2014 | 2. faas |
NCT02349048 | Jansseni teadus- ja arendustegevus, LLC | C-hepatiidi viirus | jaanuar 2015 | 2. faas |
NCT03882307 | Assiuti ülikool | C-hepatiit, krooniline | mai 2020 | 1. varane faas |
NCT02758509 | Parc de Salut märts | Krooniline C-hepatiit | Tsirroos | 1. jaanuar 2010 |
|
NCT01795911 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | märts 2013 | 2. faas |
NCT03549832 | Assiuti ülikool | Sohagi ülikool | South Valley ülikool | HCV koinfektsioon | 1. jaanuar 2018 | Ei kohaldata |
NCT02161939 | Bristol-Myers Squibb | Krooniline C-hepatiit |
| |
NCT01309932 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | märts 2011 | 2. faas |
NCT01995266 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | 28. veebruar 2014 | 3. faas |
NCT02640157 | AbbVie | Krooniline C-hepatiit|C-hepatiidi viirus|C-hepatiidi genotüübi 3 viirus | detsember 2015 | 3. faas |
NCT02032875 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | märts 2014 | 3. faas |
NCT02624063 | São Paulo föderaalne ülikool | C-hepatiit, krooniline | detsember 2015 | 4. faas |
NCT00546715 | Bristol-Myers Squibb | Krooniline C-hepatiit | november 2007 | 1. faas | 2. faas |
NCT01718145 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirusnakkus | november 2012 | 3. faas |
NCT01616524 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirus (HCV) | juuli 2012 | 3. faas |
NCT02032901 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | jaanuar 2014 | 3. faas |
NCT03540212 | Ain Shamsi ülikool | Krooniline HCV infektsioon | 10. detsember 2017 | 2. faas|3. faas |
NCT02097966 | Bristol-Myers Squibb | Krooniline C-hepatiit |
| |
NCT02596880 | Teherani meditsiiniteaduste ülikool | C-hepatiit | Tsirroos | september 2015 | 3. faas |
NCT04019717 | Atea Pharmaceuticals, Inc. | C-hepatiit | C-hepatiit, krooniline | Krooniline C-hepatiit | C-hepatiit viirusinfektsioon | HCV infektsioon | 20. juuni 2019 | 2. faas |
NCT02992457 | Tanta ülikool | C-hepatiit | jaanuar 2015 | 4. faas |
NCT03547895 | Zagazigi ülikool | Dekompenseeritud tsirroos | 1. juuni 2015 | Ei kohaldata |
NCT03004625 | Kaohsiungi meditsiiniülikooli Chung-Ho memoriaalhaigla | Chang Gungi memoriaalhaigla | Taiwani riiklik haigla | Taipei veteranide üldhaigla, Taiwan | Hiina meditsiiniülikooli haigla | riiklik Cheng-Kungi ülikooli haigla | C-hepatiit | november 2016 | 3. faas |
NCT01051414 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi infektsioon | aprill 2010 | 2. faas |
NCT02309450 | Prantsuse Riiklik Tervise- ja Meditsiiniuuringute Instituut – Prantsuse Riiklik AIDSi ja viirushepatiidi uurimise agentuur (Inserm-ANRS) | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viiruse genotüübi 4 infektsioon | detsember 2014 | 2. faas |
NCT01628692 | Bristol-Myers Squibb|Jansseni teadus- ja arendustegevus, LLC | C-hepatiidi viirus | juuli 2012 | 2. faas |
NCT03186313 | Egiptuse maksahaigla | Wadi El Nili haigla | C-hepatiit | september 2016 | 3. faas |
NCT03063723 | Sun Yat-Seni ülikooli kolmas sidushaigla | Krooniline C-hepatiit (häire) | 1. jaanuar 2016 |
|
NCT00983957 | Bristol-Myers Squibb | Krooniline C-hepatiit | oktoober 2009 | Faas 1 |
NCT01725542 | Prantsuse Riiklik Tervise- ja Meditsiiniuuringute Instituut – Prantsuse Riiklik AIDSi ja viirushepatiidi uurimise agentuur (Inserm-ANRS) | Bristol-Myers Squibb | HCV-HIV kaasinfektsioon | detsember 2012 | 2. faas |
NCT02282709 | Maksauuringute sihtasutus | Krooniline C-hepatiit | veebruar 2014 | 3. faas |
NCT02032888 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | veebruar 2014 | 3. faas |
NCT03247296 | MTI Ülikool | C-hepatiit | 28. veebruar 2017 |
|
NCT01389323 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | september 2011 | 3. faas |
NCT02556086 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | detsember 2015 | 2. faas |
NCT01741545 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirus | 31. märts 2013 | 3. faas |
NCT01866930 | Bristol-Myers Squibb | Krooniline C-hepatiidi infektsioon | 11. juuli 2013 | 3. faas |
NCT02268864 | Janssen-Cilag International NV | C-hepatiit, krooniline | jaanuar 2015 | 2. faas |
NCT01797848 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | juuni 2014 | 3. faas |
NCT03166280 | Eman Sayed Hassan Abd Allah|Assiuti ülikool | C-hepatiit | juuni 2017 |
|
NCT02159352 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | juuni 2014 | Faas 1 |
NCT01125189 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirus | juuli 2010 | 2. faas |
NCT03748745 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Ravimite koostoimed | 19. november 2018 | Faas 1 |
NCT01012895 | Bristol-Myers Squibb | Krooniline C-hepatiit | detsember 2009 | 2. faas |
NCT02565888 | Radboudi ülikool | C-hepatiit | HIV | november 2015 | Faas 1 |
NCT02555943 | Humanitaar- ja terviseuuringute keskus | Pekingi 302 haigla | Lõuna-Meditsiiniülikooli Nanfangi haigla | Krooniline C-hepatiidi infektsioon | HBV kaasinfektsioon | B-hepatiidi taasaktiveerimine | veebruar 2015 | 2. faas|3. faas |
NCT02304159 | Tarek I. Hassanein, MD, FACP, FAG, AGAF | Lõuna-California uurimiskeskus | C-hepatiit | Tsirroos | jaanuar 2015 | 4. faas |
NCT02580474 | Myeong Jun Song|Bristol-Myers Squibb|Soonchunhyangi ülikoolihaigla|Dankooki ülikool|Chungnami riiklik ülikoolihaigla|Konyangi ülikoolihaigla|Eulji ülikooli haigla|Saint Vincenti haigla, Korea|Konkuki ülikooli haigla|Cheongju St. Mary haigla, Cheongju , Korea|Lahkumishaigla|Korea ülikooli Guro haigla|Eulji üldhaigla|Korea katoliku ülikool | C-hepatiit | veebruar 2016 | 4. faas |
NCT02104843 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | aprill 2014 | Faas 1 |
NCT01428063 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirusnakkus | september 2011 | 2. faas |
NCT02123654 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirusnakkus | aprill 2014 | 3. faas |
NCT02565862 | Radboudi ülikool | C-hepatiit | Diabeet | Insuliiniresistentsus | jaanuar 2016 | Faas 1 |
NCT04211844 | Ain Shamsi ülikool | Krooniline C-hepatiit | 1. oktoober 2019 |
|
NCT00874770 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi infektsioon | juuni 2009 | 2. faas |
NCT03883698 | Sanjay Gandhi meditsiiniteaduste kraadiõppe instituut | Neerupuudulikkus, krooniline | C-hepatiit | 15. märts 2019 | 3. faas |
NCT01448044 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | detsember 2011 | 3. faas |
NCT01359644 | Bristol-Myers Squibb|Pharmasset | Krooniline C-hepatiit | juuni 2011 | 2. faas |
NCT01842451 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Krooniline C-hepatiit|CHC|HCV|C-hepatiit | juuni 2013 | 2. faas |
NCT02762448 | Tainani munitsipaalhaigla | C-hepatiit | juuli 2016 |
|
NCT02473211 | Humanitaar- ja terviseuuringute keskus | Pekingi 302 haigla | Krooniline C-hepatiidi infektsioon | jaanuar 2015 | 2. faas|3. faas |
NCT01455090 | Bristol-Myers Squibb | Krooniline C-hepatiit | 30. november 2011 | 2. faas |
NCT03490097 | Ain Shamsi ülikool | Krooniline hepatiit c | metaboolne sündroom | 1. detsember 2017 | 2. faas|3. faas |
NCT01170962 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiidi viirus | august 2010 | 2. faas |
NCT02333292 | Valme Ülikooli Haigla|SAS de Jerez|Hospital del SAS de Jerez|Hospital General Universitario Elche|Hospital La Línea de la Concepción|Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña|Hospital de Figueres|Hospital Universitario Puerto Real|Hospital Universitario Virgen de la Victoria|Hospital Universitario de Canarias Hospital General Universitario de Alicante|Hospital Universitario de Araba|Hospital Royo Vilanova|Hospital Universitario de Burgos|Complejo Hospitalario Universitario de Huelva|Hospital Universitario Reina Sofia|Hospital Universitario Virgen Macarena|Complexo Hospitalario Universitario de Vigo|Clinica de Universidad de Navarra Universidad Navarra|Hospital Clinico Universitario San Cecilio|Hospital Universitario La Fe|Hospital General Universitario de Valencia|Hospital Universitario Infanta Leonor|Hospital Universitario de Gran Canaria|Hospital General Universitario Santa Lucía|Centro Penitenciario Universitario Alicante 1|Hospital de Virgeno Regional la Luz|Hospital General Universitario de Castellón|Hospital Parc Taulí, Sabadell | Krooniline C-hepatiidi infektsioon | detsember 2014 |
|
NCT03200184 | Teherani meditsiiniteaduste ülikool | C-hepatiit | 1. september 2016 | 4. faas |
NCT03188276 | Sun Yat-Seni ülikooli kolmas sidushaigla | Krooniline C-hepatiit | 1. veebruar 2016 | 1. varane faas |
NCT01830205 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiit | september 2012 | Faas 1 |
Ettepanek18Kvaliteedi järjepidevuse hindamise projektid, mis on heaks kiidetud4, ja6projektid on heakskiitmisel.
Täiustatud rahvusvaheline kvaliteedijuhtimissüsteem on loonud müügile tugeva aluse.
Kvaliteedijärelevalve läbib kogu toote elutsükli, et tagada kvaliteet ja terapeutiline toime.
Professionaalne reguleerimisasjade meeskond toetab taotlemise ja registreerimise ajal kvaliteedinõudeid.