Kirjeldus

Hüdroklorotiasiid (HCTZ), suukaudselt aktiivne diureetikum tiasiidide klassist, inhibeerib transformeerivat TGF-i.β/Smad signalisatsioonirada.Hüdroklorotiasiidil on otsene veresooni lõõgastav toime kaltsiumi-aktiveeritud kaaliumi (KCA) kanali avamise kaudu.Hüdroklorotiasiid parandab südamefunktsiooni, vähendab fibroosi ja omab antihüpertensiivset toimet.

Taust

Hüdroklorotiasiid on tiasiidide rühma kuuluv diureetikum.

In vitro

Hüdroklorotiasiid kuulub tiasiiddiureetikumide klassi.See vähendab vere mahtu, toimides neerudele, vähendades naatriumi (Na) reabsorptsiooni distaalses keerdunud tuubulis.Peamine toimekoht nefronis ilmneb elektroneutraalsel Na+-Cl kaastransporteril, konkureerides transporteri kloriidiala pärast.Hüdroklorotiasiid indutseerib natriureesi ja sellega kaasneva veekadu, kahjustades Na transporti distaalses keerdunud tuubulis.Tiasiidid suurendavad kaltsiumi reabsorptsiooni selles segmendis viisil, mis ei ole seotud naatriumi transpordiga.Lisaks arvatakse, et hüdroklorotiasiid vähendab perifeerset veresoonte resistentsust muude mehhanismide tõttu.

Hüdroklorotiasiid (HCTZ; suukaudne sondiga; 12,5 mg/kg/päevas; 8 nädalat) on parandanud südamefunktsiooni, vähendanud südame interstitsiaalset fibroosi ja kollageeni mahufraktsiooni, AT1, TGF- ekspressiooni.β ja Smad2 täiskasvanud isaste Sprague Dawley rottide südamekudedes.Lisaks vähendab hüdroklorotiasiid plasma angiotensiin II ja aldosterooni taset.Lisaks inhibeerib hüdroklorotiasiid angiotensiin II indutseeritud TGF-β1 ja Smad2 valgu ekspressioon vastsündinute roti ventrikulaarsetes fibroblastides.

Keemiline struktuur