Kirjeldus

Pitavastatiinkaltsium (NK-104 hemikaltsium) on tugev hüdroksümetüülglutarüül-CoA (HMG-CoA) reduktaasi inhibiitor. Pitavastatiinkaltsium (NK-104 hekaltsium) pärsib kolesterooli sünteesi äädikhappest IC50 väärtusega 5,8 nM HepG2 rakkudes. Pitavastatiinkaltsium on tõhus hepatotsüütide madala tihedusega lipoproteiini-kolesterooli (LDL-C) retseptori indutseerija. Vähivastane tegevus.

Taust

Pitavastatiinkaltsium on ensüümi HMGCR (HMG-CoA reduktaasi) konkureeriv inhibiitor, mille tulemuseks on LDL-kolesterooli sünteesi vähenemine. Alternatiivsed uuringud näitavad, et pitavastatiin võib NADPH oksüdaasi inhibeerides pärssida hapniku tootmist endoteelirakkudes. Lisaks vähendab pitavastatiin eNOS-i mRNA ekspressiooni, suurendades samal ajal NO-sõltuvat vastust, mida stimuleerivad atsetüülkoliini ja kaltsiumionofoori A23187. Lisaks pärsib pitavastatiin juhtivuse kaltsiumi poolt aktiveeritud kaaliumikanalite ülesreguleerimist, alandades rakkudes kolesterooli taset.

Säilitamine

4°C, kaitsta valguse eest

* Lahustis: -80°C, 6 kuud; -20°C, 1 kuu (valguse eest kaitstud)

Keemiline struktuur

Seotud bioloogilised andmed