Pregabaliin

Lühike kirjeldus:

API nimi Näidustus Spetsifikatsioon USA DMF  EL DMF  CEP
Pregabaliin Epilepsia / neuralgia Majasisene / EP 22223 CEP2016-141

Toote detail

Toote sildid

TOOTE ÜKSIKASJAD

Pregabaliin ei ole GABAA ega GABAB retseptori agonist.
Pregabaliin on gabapentinoid ja pärsib teatud kaltsiumikanaleid. Täpsemalt on see teatud pingest sõltuvate kaltsiumikanalite (VDCC) α2δ lisaühiku saidi ligand ja toimib seega α2δ alaühikut sisaldavate VDCC inhibiitoritena. On kaks ravimit siduvat α2δ alaühikut, α2δ-1 ja α2δ-2, ning pregabaliin näitab nende kahe saidi suhtes sarnast afiinsust (ja seega ka selektiivsuse puudumist). Pregabaliin seondub α2δ VDCC subühikuga selektiivselt. Hoolimata asjaolust, et pregabaliin on GABA analoog, ei seondu see GABA retseptoritega, ei muundu in vivo GABA-ks ega muuks GABA retseptori agonistiks ega moduleeri otseselt GABA transporti ega ainevahetust. Siiski on leitud, et pregabaliin suurendab GABA sünteesimise eest vastutava ensüümi L-glutamiinhappe dekarboksülaasi (GAD) aju ekspressioonist annusest sõltuvat kasvu ja võib seetõttu avaldada ajus GABA taseme tõstmisega mõningaid kaudseid GABAergilisi toimeid. Praegu pole tõendeid selle kohta, et pregabaliini toimeid vahendaks mõni muu mehhanism kui α2δ sisaldavate VDCCde pärssimine. Vastavalt sellele näib, et a2δ-1 sisaldavate VDCC-de pärssimine pregabaliini poolt on vastutav selle krambivastase, valuvaigistava ja anksiolüütilise toime eest.
Endogeensed α-aminohapped L-leutsiin ja L-isoleutsiin, mis oma keemilises struktuuris sarnanevad lähedalt pregabaliinile ja teistele gabapentinoididele, on α2δ VDCC alaühiku näivad ligandid, sarnase afiinsusega kui gabapentinoidid (nt IC50 = 71 nM L- isoleutsiin) ja esinevad inimese tserebrospinaalvedelikus mikromolaarsetes kontsentratsioonides (nt 12,9 μM L-leutsiini puhul, 4,8 μM L-isoleutsiini puhul). Teoreetiliselt on väidetud, et need võivad olla subühiku endogeensed ligandid ja et nad võivad konkurentsi teel antagoniseerida gabapentinoidide toimet. Seega, kui gabapentinoididel, nagu pregabaliin ja gabapentiin, on nanomolaarne afiinsus α2δ subühiku suhtes, on nende tugevus in vivo madalas mikromolaarses vahemikus ja endogeensete L-aminohapete seondumise konkurents on tõenäoliselt vastuolu eest vastutav.

Ühes uuringus leiti, et pregabaliinil on 6 korda suurem afiinsus kui gabapentiinil α2δ alaühikut sisaldavate VDCC-de suhtes. Kuid teises uuringus leiti, et pregabaliinil ja gabapentiinil on inimese rekombinantse α2δ-1 alaühiku suhtes sarnased afiinsused (Ki = vastavalt 32 = 40 nM ja 40 nM). Igal juhul on pregabaliin 2–4 korda tugevam kui gabapentiin analgeetikumina ja loomadel näib see 3–10 korda tugevam kui gabapentiin krambivastase ravimina.

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITEEDI JUHTIMINE

Quality management1

Ettepanek 18 Kvaliteedi järjepidevuse hindamise projektid, mis on heaks kiidetud 4ja 6 projektide heakskiitmine on pooleli.

Quality management2

Arenenud rahvusvaheline kvaliteedijuhtimissüsteem on müükidele tugeva aluse pannud.

Quality management3

Kvaliteedi ja terapeutilise efekti tagamiseks toimub kvaliteedi järelevalve toote kogu olelusringi vältel. 

Quality management4

Regulatiivküsimuste professionaalne meeskond toetab taotlemise ja registreerimise ajal esitatavaid kvaliteedinõudeid.

TOOTMISE JUHTIMINE

cpf5
cpf6

Korea Countec villitud pakendiliin

cpf7
cpf8

Taiwani CVC villitud pakendiliin

cpf9
cpf10

Itaalia CAM Board pakendiliin

cpf11

Saksa Fette tihendusmasin

cpf12

Jaapani Viswilli tahvelarvutidetektor

cpf14-1

DCS juhtimisruum

PARTNER

Rahvusvaheline koostöö
International cooperation
Siseriiklik koostöö
Domestic cooperation

  • Eelmine:
  • Järgmine:

  • Kirjutage oma sõnum siia ja saatke see meile

    Tootekategooriad