Relugolixit kasutatakse eesnäärmevähi raviks meestel.
Kaubamärgid: Orgovyx
Ravimiklass: kasvajavastased – LHRH (GnRH) antagonistid, hüpofüüsi supressandid
Saadavus: vajalik retsept
Rasedus: pidage nõu oma arstiga.See ravim võib olla sündimata lapsele kahjulik.
Imetamine: Enne kasutamist pidage nõu arstiga

Relugolix on suukaudselt kättesaadav mittepeptiidne gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH või luteiniseerivat hormooni vabastav hormoon (LHRH)) antagonist, millel on potentsiaalne kasvajavastane toime.Relugolix seondub konkureerivalt ja blokeerib GnRH retseptorit hüpofüüsi eesmises osas, mis takistab nii GnRH seondumist GnRH retseptoriga kui ka pärsib nii luteiniseeriva hormooni (LH) kui ka folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) sekretsiooni ja vabanemist.Meestel takistab LH sekretsiooni pärssimine testosterooni vabanemist Leydigi rakkudest munandites.Kuna eesnäärme kasvu säilitamiseks on vaja testosterooni, võib testosterooni taseme vähendamine pärssida hormoonist sõltuvat eesnäärmevähi rakkude proliferatsiooni.

Relugolix on gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) retseptori antagonist, mida kasutatakse mitmete hormoonidele reageerivate seisundite ravis.See kiideti esmakordselt heaks 2019. aastal Jaapanis kaubamärgi Relumina all emaka fibroidide sümptomaatiliseks raviks ja hiljuti Ameerika Ühendriikide FDA poolt 2020. aastal kaubamärgi Orgovyx all kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks.Relugolixit on uuritud ka endometrioosi sümptomaatilises ravis.Relugolix on esimene (ja praegu ainus) suukaudselt manustatav GnRH retseptori antagonist, mis on heaks kiidetud eesnäärmevähi raviks – sarnased ravimeetodid nagu [degarelix] nõuavad subkutaanset manustamist – ja seetõttu on see vähem koormav ravivõimalus patsientidele, kes muidu vajaksid kliinikuvisiite. tervishoiutöötajatele manustamiseks.Lisaks suhtelisele kasutuslihtsusele osutus relugolix parem testosterooni taseme languseks võrreldes [leuproliid], teise eesnäärmevähi ravis kasutatava androgeenide ärajätmise raviga.

Relugolix on gonadotropiini vabastava hormooni retseptori antagonist.Relugoliksi toimemehhanism on gonadotropiini vabastava hormooni retseptori antagonist, tsütokroom P450 3A indutseerija ja tsütokroom P450 2B6 indutseerija ning rinnavähi resistentsuse valgu inhibiitor ja P-glükoproteiini inhibiitor.Relugoliksi füsioloogiline toime tuleneb GnRH sekretsiooni vähenemisest.

Keemiline struktuur