Geniline nimi:venetoklaks (ven ET oh klax)
Kaubamärgi nimi: Venclexta, Venclexta stardipakett

Venetoclaxi kasutatakse kroonilise lümfotsütaarse leukeemia või väikese lümfotsütaarse leukeemia raviks täiskasvanutel. Venetoclaxi kasutatakse nende seisundite raviks üksi või kombinatsioonis teiste vähiravimitega.

Venetoclaxi kasutatakse ägeda müeloidse leukeemia raviks kombinatsioonis asatsitidiini, detsitabiini või tsütarabiiniga. See kombinatsioon on mõeldud kasutamiseks täiskasvanutel, kes on 75-aastased või vanemad või kes ei saa kasutada standardset keemiaravi muude haigusseisundite tõttu.

Venetoklaxi manustatakse mõnikord pärast seda, kui teised ravimeetodid on ebaõnnestunud.

Venetoclaxi võib kasutada ka selles ravimijuhendis loetlemata eesmärkidel.

Kirjeldus

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) on väga tugev, selektiivne ja suukaudselt biosaadav Bcl-2 inhibiitor, mille Ki on alla 0,01 nM. Venetoklax kutsub esile autofaagiat.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) tapab tõhusalt FL5.12-BCL-2 rakke (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) näitab palju nõrgemat aktiivsust FL5.12-BCL-XL rakkude vastu (EC50 = 261 nM). ABT-199 näitab selektiivsust ka rakulistes imetajate kahehübriidtestides, kus see rikub BCL-2-BIM komplekse (EC50 = 3 nM), kuid on palju vähem efektiivne BCL-XL-BCL-XS vastu (EC50 = 2,2).μM) või MCL-1-NOXA kompleksid.

Pärast ühekordset suukaudset annust 12,5 mg kehakaalu kg kohta RS4;11 rakkudest (ALL) saadud ksenotransplantaatides põhjustab Venetoclax (ABT-199) maksimaalse tuumori kasvu pärssimise (TGImax) 47% (P<0,001) ja kasvaja kasvu. viivitus (TGD) 26% (P<0,05)[1].

Väljakujunenud ksenotransplantaadiga (T-ALL rakuliini LOUCY hiire ksenotransplantaadi mudel) kasvajate ravi Venetoclaxiga (ABT-199) 100 mg/kg 4 päeva jooksul vähendab oluliselt leukeemiakoormust.