Taust

Agomelatiin on melatoniini retseptorite agonist ja serotoniini 5-HT2C retseptori antagonist, mille Ki väärtused on 0,062 nM ja 0,268 nM ning IC50 väärtus 0,27 μM vastavalt MT1, MT2 ja 5-HT2C [1].

Agomelatiin on ainulaadne antidepressant ja see on välja töötatud suure depressiivse häire (MDD) raviks. Agomelatiin on selektiivne 5-HT2C suhtes. Sellel on madal afiinsus kloonitud inimese 5-HT2A ja 5-HT1A suhtes. Melatoniini retseptorite puhul on agomelatiinil sarnane afiinsus kloonitud inimese MT1 ja MT2 suhtes, Ki väärtustega vastavalt 0,09 nM ja 0,263 nM. In vivo uuringutes põhjustab agomelatiin dopamiini ja noradrenaliini taseme tõusu, blokeerides 5-HT2C inhibeeriva sisendi. Veelgi enam, agomelatiini manustamine neutraliseerib stressist põhjustatud sahharoosi tarbimise vähenemist depressiooni rotimudelis. Lisaks sellele leevendab agomelatiin näriliste ärevusmudelis ärevust [1].

Viited:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS drugs, 2006, 20(12): 981-992.

Keemiline struktuur