Rivaroksabaan

Lühike kirjeldus:

API nimi Näidustus Spetsifikatsioon USA DMF EL DMF CEP
Rivaroksabaan Antikoagulant Majasisene TDP    


Toote üksikasjad

Tootesildid

TOOTE ANDMED

Taust

Rivaroksabaan, 5-kloro-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfoliin-4-üül)fenüül]-1,3-oksasolidiin-5-üül]metüül]tiofeen-2 -karboksamiid, on tugev väikesemolekuliline Xa faktori inhibiitor, mis on hüübimisfaktor vere hüübimisraja kriitilises punktis, mille tulemuseks on trombiini teke ja trombide moodustumine.Rivaroksabaan seondub Tyr288-ga faktori Xa S1 taskus Tyr288 ja klorotiofeenifragmendi klooriasendaja interaktsiooni kaudu.Inhibeerimine on pöörduv (koff = 5x10-3s-1), kiire (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) ja kontsentratsioonist sõltuval viisil (Ki = 0,4 nmol/L).Rivaroksabaani uuritakse praegu VTE raviks, kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamiseks ägeda koronaarsündroomiga patsientidel, insuldi ennetamiseks kodade virvendusarütmiaga patsientidel.

Viide

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck ja Volker Laux.Rivaroksabaan: uus suukaudne Xa faktori inhibiitor.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Kirjeldus

Rivaroksabaan (BAY 59-7939) on väga tugevselektiivne ja otsene faktori Xa (FXa) inhibiitor, saavutades tugeva anti-FXa tugevuse suurenemise (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroksabaan (BAY 59-7939) on suukaudne otsene Xa faktori (FXa) inhibiitor, mida arendatakse arterite ja venoosse tromboosi ennetamiseks ja raviks.Rivaroksabaan inhibeerib konkureerivalt inimese FXa-d (Ki 0,4 nM) >10 000 korda suurema selektiivsusega kui teiste seriinproteaaside puhul;see pärsib ka protrombinaasi aktiivsust (IC50 2,1 nM).Rivaroksabaan inhibeerib endogeenset FXa inimese ja küüliku plasmas tugevamini (IC50 21 nM) kui roti plasmas (IC50 290 nM).See demonstreerib antikoagulandi toimet inimese plasmas, kahekordistades protrombiiniaega (PT) ja aktiveerides osalise tromboplastiini aja 0,23 ja 0,69 juuresμM vastavalt.

 

Rivaroksabaan (BAY 59-7939) on tugev ja selektiivne otsene FXa inhibiitor, millel on suurepärane in vivo aktiivsus ja hea suukaudne biosaadavus.Rivaroksabaan (BAY 59-7939), mida manustatakse iv boolusena enne trombi esilekutsumist, vähendab trombi moodustumist (ED50 0,1 mg/kg), inhibeerib FXa ja pikendab PT annusest sõltuvalt.PT ja FXa on ED50 juures veidi mõjutatud (vastavalt 1,8-kordne tõus ja 32% inhibeerimine).0,3 mg/kg (annus, mis põhjustab trombide moodustumise peaaegu täieliku inhibeerimise) korral pikendab rivaroksabaan mõõdukalt PT (3,2±0,5 korda) ja pärsib FXa aktiivsust (65±3%).

 

Säilitamine

pulber

-20°C

3 aastat
 

4°C

2 aastat
Lahustis

-80°C

6 kuud
 

-20°C

1 kuu

Keemiline struktuur

Rivaroxaban

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITEEDIJUHTIMINE

Quality management1

Ettepanek18Kvaliteedi järjepidevuse hindamise projektid, mis on heaks kiidetud4, ja6projektid on heakskiitmisel.

Quality management2

Täiustatud rahvusvaheline kvaliteedijuhtimissüsteem on loonud müügile tugeva aluse.

Quality management3

Kvaliteedijärelevalve läbib kogu toote elutsükli, et tagada kvaliteet ja terapeutiline toime.

Quality management4

Professionaalne reguleerimisasjade meeskond toetab taotlemise ja registreerimise ajal kvaliteedinõudeid.

TOOTMISJUHTIMINE

cpf5
cpf6

Korea Countec pudelis pakkimisliin

cpf7
cpf8

Taiwani CVC pudelis pakkimisliin

cpf9
cpf10

Itaalia CAM-plaadi pakendiliin

cpf11

Saksa Fette tihendusmasin

cpf12

Jaapani Viswilli tahvelarvuti detektor

cpf14-1

DCS juhtimisruum

PARTNER

Rahvusvaheline koostöö
International cooperation
Kodune koostöö
Domestic cooperation

  • Eelmine:
  • Järgmine:

  • Kirjutage oma sõnum siia ja saatke see meile

    Toodete kategooriad