Rivaroksabaan

Lühike kirjeldus:

API nimi Näidustus Spetsifikatsioon USA DMF  EL DMF  CEP
Rivaroksabaan Antikoagulant Majasisene TDP    

Toote detail

Toote sildid

TOOTE ÜKSIKASJAD

Taust

Rivaroksabaan, 5-kloro-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfoliin-4-üül) fenüül] -1,3-oksasolidiin-5-üül] metüül] tiofeen-2 -karboksamiid, on Xa teguri tugev väikeste molekulide inhibiitor, mis on vere hüübimistee kriitilises punktis hüübimisfaktor, mille tulemuseks on trombiini teke ja hüübe moodustumine. Rivaroksabaan seondub Tyr288-ga Xa faktori S1 taskus Tyr288 ja klorotiofeeniosa kloori asendaja koostoime kaudu. Inhibeerimine on pöörduv (koff = 5x10-3s-1), kiire (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) ja kontsentratsioonist sõltuval viisil (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroksabaani uuritakse praegu VTE raviks, kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamiseks ägeda koronaarsündroomiga patsientidel, insuldi ennetamiseks kodade virvendusarütmiaga patsientidel.

Viide

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck ja Volker Laux. Rivaroksabaan: uus suukaudne Xa faktori inhibiitor. Arterioskler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Kirjeldus

Rivaroksabaan (BAY 59-7939) on väga tugevselektiivne ja otsene Xa faktori (FXa) inhibiitor, saavutades anti-FXa tugevuse tugeva kasvu (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

Rivaroksabaan (BAY 59-7939) on suukaudne otsene Xa faktori (FXa) inhibiitor, mis on välja töötatud arteriaalse ja venoosse tromboosi ennetamiseks ja raviks. Rivaroksabaan inhibeerib konkureerivalt inimese FXa (Ki 0,4 nM)> 10 000 korda suurema selektiivsusega kui teiste seriinproteaaside puhul; see pärsib ka protrombinaasi aktiivsust (IC50 2,1 nM). Rivaroksabaan pärsib endogeenset FXa inimese ja küüliku plasmas tugevamalt (IC50 21 nM) kui roti plasma (IC50 290 nM). See näitab antikoagulantseid toimeid inimese plasmas, kahekordistades protrombiiniaega (PT) ja aktiveerides osalise tromboplastiini aja 0,23 ja 0,69 juuresμVastavalt M.

 

Rivaroksabaan (BAY 59-7939) on tugev ja selektiivne otsene FXa inhibiitor, millel on suurepärane in vivo aktiivsus ja hea suukaudne biosaadavus. Rivaroksabaan (BAY 59-7939), manustatuna iv-boolusena enne trombi induktsiooni, vähendab trombi moodustumist (ED50 0,1 mg / kg), pärsib FXa-d ja pikendab sõltuvalt PT annust. PT50 ja FXa mõjutavad ED50 veidi (vastavalt 1,8-kordne tõus ja 32% inhibeerimine). Annusega 0,3 mg / kg (trombi moodustumise peaaegu täielikku pärssimist põhjustav annus) pikendab Rivaroxaban mõõdukalt PT-d (3,2±0,5 korda) ja pärsib FXa aktiivsust (65±3%).

 

Ladustamine

Pulber

-20 ° C

3 aastat
 

4 ° C

2 aastat
Lahustis

-80 ° C

6 kuud
 

-20 ° C

1 kuu

Keemiline struktuur

Rivaroxaban

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITEEDI JUHTIMINE

Quality management1

Ettepanek 18 Kvaliteedi järjepidevuse hindamise projektid, mis on heaks kiidetud 4ja 6 projektide heakskiitmine on pooleli.

Quality management2

Arenenud rahvusvaheline kvaliteedijuhtimissüsteem on müükidele tugeva aluse pannud.

Quality management3

Kvaliteedi ja terapeutilise efekti tagamiseks toimub kvaliteedi järelevalve toote kogu olelusringi vältel. 

Quality management4

Regulatiivküsimuste professionaalne meeskond toetab taotlemise ja registreerimise ajal esitatavaid kvaliteedinõudeid.

TOOTMISE JUHTIMINE

cpf5
cpf6

Korea Countec villitud pakendiliin

cpf7
cpf8

Taiwani CVC villitud pakendiliin

cpf9
cpf10

Itaalia CAM Board pakendiliin

cpf11

Saksa Fette tihendusmasin

cpf12

Jaapani Viswilli tahvelarvutidetektor

cpf14-1

DCS juhtimisruum

PARTNER

Rahvusvaheline koostöö
International cooperation
Siseriiklik koostöö
Domestic cooperation

  • Eelmine:
  • Järgmine:

  • Kirjutage oma sõnum siia ja saatke see meile