Taust

AHU-377 hekaltsiumisool on AHU-377 hekaltsiumisoola vorm.See on neprilüsiini inhibiitor, mille IC50 väärtus on 5 nM [1].

AHU-377 ja angiotensiin II AT1 retseptori antagonist valsartaan moodustavad LCZ696 molaarsuhtes 1:1.LCZ696 on angiotensiini retseptori neprilüsiini inhibiitor.See võib alandada vererõhku ja võib olla uudne ravim südamepuudulikkuse raviks.AHU-377 on eelravim, seda saab muuta etüülestri ensümaatilise lõhustamise teel aktiivseks vormiks LBQ657.On teatatud, et AHU-377 (30 ja 100 mg/kg, PO) võib DAHI-SS rottidel põhjustada annusest sõltuvat antihüpertensiivset toimet.Kuid DOCA-soola hüpertensiivsetel rottidel näitab see nõrka vähenemist [2, 3].

Viited:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dikarboksüülhappe dipeptiidi neutraalsed endopeptidaasi inhibiitorid.J Med Chem.1995 12. mai;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Valsartaani + AHU377 ( LCZ696 ) potentsiaalne roll südamepuudulikkuse ravis.Ekspertarvamus uurib ravimeid.2013 august;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi jt.Tugeva neprilüsiini inhibiitori AHU-377 võrdlev efektiivsus kahes mahust sõltuva hüpertensiooni rotimudelis.BMC Pharmacology 2011, 11 (lisa 1): P33.

Keemiline struktuur