Taust

Tofatsitiniibtsitraat, tuntud ka kui CP-690550 tsitraat, on janus kinaasi 3 (JAK3), hematopoeetilise rakupiiranguga türosiinkinaasi tugev inhibiitor, mis osaleb signaaliülekandes, mis reguleerib lümfotsüütide ellujäämist, proliferatsiooni, diferentseerumist ja apoptoosi.Inhibeerimine on JAK3-spetsiifiline ja selektiivsus on 1000 korda suurem kui teiste mitte-JAK perekonna kinaaside puhul.Lisaks JAKS-i (IC50 = 1 nM) inhibeerimisele inhibeerib tofatsitiniibtsitraat ka janus kinaasi 2 (JAK2) ja janus kinaasi 1 (JAK1) vastavalt 20 ja 100 korda väiksema toimega.Hiljutises uuringus teatati aga, et tofatsitiniibtsitraadi seondumisafiinsused (Ki) JAK1, JAK2 ja JAK3 suhtes olid vastavalt 1,6 nM, 21,7 nM ja 6,5 ​​nM.

Viide

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ja Palak Gulati.Põletiku ravi janus kinaasi inhibiitoriga CP-690 550.Farmakoloogiateaduste suundumused 2011: 32 (1);25-34

Toote tsitaat

• 1. Panagi I, Jennings E jt."Salmonella Effector SteE muudab imetajate seriini/treoniini kinaasi GSK3 türosiinkinaasiks, et suunata makrofaagide polarisatsiooni."Peremeesraku mikroob.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL et al."Baritsitiniibi, upadatsitiniibi ja tofatsitiniibi poolt vahendatud tsütokiinide signaalimise regulatsiooni võrdlus inimese leukotsüütide alampopulatsioonides."Artriit Res Ther.2019, 2. august; 21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Raske astmaga patsientide hingamisteede 2. tüüpi kaasasündinud lümfoidrakkude steroidresistentsus: tüümuse strooma lümfopoetiini roll." J Allergy Clin Immunol.2018 jaanuar;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng jt."Pseudogeeni CYP4Z2P 3' UTR soodustab rinnavähi angiogeneesi, toimides CYP4Z1 tseRNA-na."Rinnavähi uurimine ja ravi (2015): 1.-14.PMID: 25701119

Kirjeldus

Tofatsitiniibtsitraat on suukaudselt saadaval olev JAK1/2/3 inhibiitor, mille IC50 on vastavalt 1, 20 ja 112 nM.Tofatsitiniibtsitraadil on antibakteriaalne, seenevastane ja viirusevastane toime.

Säilitamine

4°C, valguse eest kaitstult

* Lahustis: -80°C, 6 kuud;-20°C, 1 kuu (valguse eest kaitstud)

Keemiline struktuur

Seotud bioloogilised andmed

Seotud bioloogilised andmed

Seotud bioloogilised andmed

Seotud bioloogilised andmed

Seotud bioloogilised andmed