Ticagrelor

Lühike kirjeldus:

API nimi Näidustus Spetsifikatsioon USA DMF  EL DMF  CEP
Ticagrelor Antikoagulant Majasisene 28984  

Toote detail

Toote sildid

TOOTE ÜKSIKASJAD

Taust

Tikagrelor on P2Y12 retseptori uudne antagonist [1].

Ticagrelor pärsib ADP protrombootilist toimet trombotsüütidele P2Y12 retseptori vastu. Tikagreloor on trombotsüütide agregatsiooni täielikku pärssimist ex vivo. Lisaks on Ticagrelor soovitanud annusest sõltuvat trombotsüütide agregatsiooni pärssimist inimestel. Peale nende on Ticagrelor näidanud ka suukaudselt, aktiivselt, pöörduvalt seonduvat antagonisti. Erinevalt teistest inhibiitoritest on Ticagrelor ka P2Y12 retseptorit pärssinud metaboolse transformatsioonita. Peale selle on tikagrelor esimene tienopüridiini trombotsüütidevastane aine, mida metaboliseerivad peamiselt CYP3A4 ja CYP2C19 [1] [2].

Viited:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Võimalike ravimite ja ravimite koostoime tikagrelooriga in vitro hindamine: tsütokroom P450 reaktsiooni fenotüpiseerimine, inhibeerimine, induktsioon ja diferentsiaalne kineetika. Ravimi Metabi hävitamine. 2011 aprill; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Uue P2Y12 retseptori antagonisti tikagreloori hävitamine ja metabolism hiirtel, rottidel ja marmosettidel. Ravimi Metabi hävitamine. 2011 september; 39 (9): 1555–67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011, 13. juuni.

Kirjeldus

Tikagrelor (AZD6140) on pöörduv suukaudne P2Y12 retseptori antagonist trombotsüütide agregatsiooni raviks.

In Vitro

Tikagreloor soodustab adenosiini 5 suuremat inhibeerimist-difosfaat (ADP)-indutseeritud Ca2 + vabanemist isheeritud vereliistakutes võrreldes teiste P2Y12R antagonistidega See tikagreloori lisamõju P2Y12R antagonismist kaugemale on osaliselt tikagreloori tagajärg, mis pärsib trombotsüütidele tasakaalustavat nukleosiiditransporterit 1 (ENT1), mis viib rakuvälise adenosiini akumuleerumiseni ja Gs-seotud adenosiini A2A retseptorite aktiveerumiseni [1]. B16-F10 rakkudel on vähenenud koostoime tikagrelooriga ravitud hiirte trombotsüütidega võrreldes soolalahusega töödeldud hiirtega [2].

B16-F10 melanoomi intravenoossete ja intraspleneensete metastaaside mudelites vähenes tikagreloori kliinilise annusega (10 mg / kg) ravitud hiirtel kopsude (84%) ja maksa (86%) metastaaside märkimisväärne vähenemine. Pealegi parandab tikagreloorravi füsioloogilise lahusega ravitud loomadega võrreldes ellujäämist. Sarnast toimet täheldati 4T1 rinnavähi mudelis, kusjuures tikagreloorravi järgselt vähenesid metastaasid kopsus (55%) ja luuüdis (87%) [2]. Tikagreloori (1-10 mg / kg) ühekordne suukaudne manustamine põhjustab annusest sõltuvat pärssivat toimet trombotsüütide agregatsioonile. Tikagreloor inhibeerib suurimas annuses (10 mg / kg) oluliselt trombotsüütide agregatsiooni 1 tund pärast manustamist ja maksimaalset inhibeerimist täheldatakse 4 tundi pärast manustamist.

Ladustamine

4°C, kaitsta valguse eest, hoida lämmastiku atmosfääris

* Lahustis: -80°C, 6 kuud; -20°C, 1 kuu (kaitsta valguse eest, säilitada lämmastiku keskkonnas)

Keemiline struktuur

Ticagrelor

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITEEDI JUHTIMINE

Quality management1

Ettepanek 18 Kvaliteedi järjepidevuse hindamise projektid, mis on heaks kiidetud 4ja 6 projektide heakskiitmine on pooleli.

Quality management2

Arenenud rahvusvaheline kvaliteedijuhtimissüsteem on müükidele tugeva aluse pannud.

Quality management3

Kvaliteedi ja terapeutilise efekti tagamiseks toimub kvaliteedi järelevalve toote kogu olelusringi vältel. 

Quality management4

Regulatiivküsimuste professionaalne meeskond toetab taotlemise ja registreerimise ajal esitatavaid kvaliteedinõudeid.

TOOTMISE JUHTIMINE

cpf5
cpf6

Korea Countec villitud pakendiliin

cpf7
cpf8

Taiwani CVC villitud pakendiliin

cpf9
cpf10

Itaalia CAM Board pakendiliin

cpf11

Saksa Fette tihendusmasin

cpf12

Jaapani Viswilli tahvelarvutidetektor

cpf14-1

DCS juhtimisruum

PARTNER

Rahvusvaheline koostöö
International cooperation
Siseriiklik koostöö
Domestic cooperation

  • Eelmine:
  • Järgmine:

  • Kirjutage oma sõnum siia ja saatke see meile